Kinin – alkaloid från Cinchona och historisk malariabehandling
Upptäck kinins historia och verkan – alkaloiden från Cinchona-barken som revolutionerade malariabehandling från 1600-talet till idag.
Kinin är en alkaloid med febernedsättande, antipyretiska och smärtstillande egenskaper som också motverkar malaria, smärta och svullnad. Barken från träd av Cinchona-släktet innehåller kinin tillsammans med andra kinina alkaloider (till exempel kinidin, cinchonin och cinchonidin). Kinin kan framställas syntetiskt, men utvinning ur trädets bark är ofta billigare. Träden är ursprungliga i Anderna i Sydamerika men odlas numera även i andra tropiska områden, bland annat i Indonesien och Kongo.
Kemiska och farmakologiska egenskaper
Kinin är ett kvävehaltigt organiskt ämne med molekylformel C20H24N2O2. Det är en stereokemiskt aktiv alkaloid; en närbesläktad stereoisomer, kinidin, används inom kardiologi som antiarytmikum. Kinin påverkar parasiternas metabolism och är särskilt verksam mot blodstadierna av Plasmodium-arter.
Verkningsmekanism
Kinin verkar genom att störa malariaparasitens förmåga att bryta ner hemoglobin och hantera toxiner i sin matsmältningsvakuol. Det gör att parasiten påverkas i sina blodstadier och dör. För fullständig förståelse av verkningsmekanismen på molekylär nivå krävs fortsatt forskning, men kliniskt har kinin visat effekt mot särskilt Plasmodium falciparum.
Medicinsk användning
Kinin var den första effektiva behandlingen mot malaria i Europa och blev känd redan 1631, även om användning hos ursprungsbefolkningen i Sydamerika sannolikt föregick detta. Än i dag används kinin för vissa former av malaria, framförallt när andra moderna läkemedel inte fungerar, är otillgängliga eller vid allvarlig infektion med malaria tropica orsakad av Plasmodium falciparum. I många regioner har moderna behandlingsregimer (t.ex. artemisinin-baserade kombinationsterapier) ersatt kinin för vanliga, okomplicerade fall, men kinin kan fortfarande vara ett alternativ i utvalda situationer.
Utöver antimalariabehandling har kinin använts i mindre doser som smakämne i tonic water och har historiskt använts mot muskelkramper. De doserna är väsentligt lägre än de som används för behandling av malaria.
Biverkningar och risker
Kinin kan ge biverkningar samlade under benämningen cinchonism, vilket innefattar tinnitus (öronsus), huvudvärk, yrsel, synrubbningar, illamående och kräkningar. Vid högre doser eller vid överkänslighet kan mer allvarliga problem uppstå såsom hudreaktioner, bloddiskrasier (t.ex. agranulocytos eller trombocytopeni), hypoglykemi, kramper och hjärtrytmrubbningar (inklusive förlängd QT-tid). Kinin kan också orsaka hemolys hos personer med G6PD-brist och kan ge allvarliga allergiska reaktioner hos känsliga individer.
Därför används kinin med försiktighet och under medicinsk övervakning. Interaktioner med andra läkemedel som påverkar hjärtrytmen eller levermetabolismen bör beaktas.
Historia och utvinning
Jesuiternas bark (”Peruvian bark” eller cinchona-bark) blev känd i Europa på 1600-talet och spelade en avgörande roll i kampen mot malaria under flera sekler. Under 1800- och 1900-talen ledde efterfrågan på kinin till storskalig odling och kommersiell extraktion. I dag finns både naturliga och syntetiska källor; total syntes av kinin är möjlig men ofta mindre kostnadseffektiv än extraktion.
Praktiska och samhälleliga aspekter
- Tonic water: Innehåller små mängder kinin som ger dess karakteristiska bittra smak. Den mängd kinin i kommersiella tonicprodukter ligger långt under terapeutiska doser och anses normalt säker för friska vuxna.
- Begränsningar: Resistens mot kininer förekommer i vissa områden vilket har bidragit till att andra läkemedel blivit förstahandsval.
- Behandling under graviditet: Kinin kan användas vid allvarlig malaria i graviditet om andra alternativ saknas, men det ska ske med försiktighet och medicinsk bedömning.
Sammanfattningsvis är kinin en historiskt och kliniskt viktig alkaloid med tydlig effekt mot malariaparasiter. Dess användning idag är mer selektiv än förr på grund av nya läkemedel och säkerhetsaspekter, men den behåller sin plats som ett viktigt läkemedel i vissa situationer.
Barken av trädet (Cinchona officinalis) kinin utvinns från
Historia
Kinin slappnar av i musklerna och användes av inkafolket i Peru för att hindra människor från att darra. Européerna rapporterade för första gången att de använde kinin mot malaria i Rom 1631.
Den bästa typen av kinin som används för att behandla malaria hittades av Charles Marie de La Condamine 1737. Kinin hjälpte européerna att kolonisera Afrika. En historiker sade att "det var kinin ... som gav kolonisterna nya möjligheter att svärma in på guldkusten, Nigeria och andra delar av Västafrika".
Biverkningar
Kinin kan i vissa fall orsaka cinchonism och till och med dödsfall (vanligtvis genom lungödem). Kinin kan göra någon förlamad om det injiceras i en nerv. Det är mycket giftigt vid överdosering.
Nuvarande användningsområden
Kinin har en bitter smak. Det lades först till i drycker som Bitter Lemon och Tonic Water Quinin lades till för att skydda mot malaria. I Kina tillsätts det ibland i läkemedel mot förkylning. Kinin används också ofta för att ge mat en bitter smak. Vanligtvis måste detta dock deklareras. Kinin kan också stimulera livmoderns muskler. Därför bör gravida kvinnor inte ta för mycket av det. Ibland används det i kombination med heroin.
Relaterade sidor
Frågor och svar
F: Vad är kinin?
S: Kinin är en alkaloid som kan sänka feber, verka mot malaria, smärta och svullnad.
F: Var hittar man kinin?
S: Kinin finns i barken på trädfamiljen Cinchona som finns i Anderna, Sydamerika, Indonesien och Kongo.
F: Kan kinin framställas på konstgjord väg?
S: Ja, kinin kan framställas på konstgjord väg, men det är dyrare än att utvinna det från trädets bark.
F: När upptäcktes kinin som behandling mot malaria i Europa?
S: Kinin var först känt från 1631 som en behandling mot malaria i Europa.
F: Vad används kinin för närvarande för vid behandling av malaria?
S: Kinin är för närvarande en av de bästa behandlingarna mot malaria tropica, som orsakas av plasmodium falciparum, när andra läkemedel misslyckas eller inte finns tillgängliga.
F: Varför används inte kinin längre för att behandla andra former av malaria?
S: Kinin används inte längre för att behandla andra former av malaria eftersom andra läkemedel har ersatt det.
F: Vem upptäckte kinin som behandling mot malaria?
S: Det är oklart vem som upptäckte kinin som behandling mot malaria, men det var förmodligen de infödda folken i Sydamerika som gjorde det långt tidigare.
Sök