Kinin är en alkaloid med febernedsättande, antipyretiska och smärtstillande egenskaper som också motverkar malaria, smärta och svullnad. Barken från träd av Cinchona-släktet innehåller kinin tillsammans med andra kinina alkaloider (till exempel kinidin, cinchonin och cinchonidin). Kinin kan framställas syntetiskt, men utvinning ur trädets bark är ofta billigare. Träden är ursprungliga i Anderna i Sydamerika men odlas numera även i andra tropiska områden, bland annat i Indonesien och Kongo.

Kemiska och farmakologiska egenskaper

Kinin är ett kvävehaltigt organiskt ämne med molekylformel C20H24N2O2. Det är en stereokemiskt aktiv alkaloid; en närbesläktad stereoisomer, kinidin, används inom kardiologi som antiarytmikum. Kinin påverkar parasiternas metabolism och är särskilt verksam mot blodstadierna av Plasmodium-arter.

Verkningsmekanism

Kinin verkar genom att störa malariaparasitens förmåga att bryta ner hemoglobin och hantera toxiner i sin matsmältningsvakuol. Det gör att parasiten påverkas i sina blodstadier och dör. För fullständig förståelse av verkningsmekanismen på molekylär nivå krävs fortsatt forskning, men kliniskt har kinin visat effekt mot särskilt Plasmodium falciparum.

Medicinsk användning

Kinin var den första effektiva behandlingen mot malaria i Europa och blev känd redan 1631, även om användning hos ursprungsbefolkningen i Sydamerika sannolikt föregick detta. Än i dag används kinin för vissa former av malaria, framförallt när andra moderna läkemedel inte fungerar, är otillgängliga eller vid allvarlig infektion med malaria tropica orsakad av Plasmodium falciparum. I många regioner har moderna behandlingsregimer (t.ex. artemisinin-baserade kombinationsterapier) ersatt kinin för vanliga, okomplicerade fall, men kinin kan fortfarande vara ett alternativ i utvalda situationer.

Utöver antimalariabehandling har kinin använts i mindre doser som smakämne i tonic water och har historiskt använts mot muskelkramper. De doserna är väsentligt lägre än de som används för behandling av malaria.

Biverkningar och risker

Kinin kan ge biverkningar samlade under benämningen cinchonism, vilket innefattar tinnitus (öronsus), huvudvärk, yrsel, synrubbningar, illamående och kräkningar. Vid högre doser eller vid överkänslighet kan mer allvarliga problem uppstå såsom hudreaktioner, bloddiskrasier (t.ex. agranulocytos eller trombocytopeni), hypoglykemi, kramper och hjärtrytmrubbningar (inklusive förlängd QT-tid). Kinin kan också orsaka hemolys hos personer med G6PD-brist och kan ge allvarliga allergiska reaktioner hos känsliga individer.

Därför används kinin med försiktighet och under medicinsk övervakning. Interaktioner med andra läkemedel som påverkar hjärtrytmen eller levermetabolismen bör beaktas.

Historia och utvinning

Jesuiternas bark (”Peruvian bark” eller cinchona-bark) blev känd i Europa på 1600-talet och spelade en avgörande roll i kampen mot malaria under flera sekler. Under 1800- och 1900-talen ledde efterfrågan på kinin till storskalig odling och kommersiell extraktion. I dag finns både naturliga och syntetiska källor; total syntes av kinin är möjlig men ofta mindre kostnadseffektiv än extraktion.

Praktiska och samhälleliga aspekter

  • Tonic water: Innehåller små mängder kinin som ger dess karakteristiska bittra smak. Den mängd kinin i kommersiella tonicprodukter ligger långt under terapeutiska doser och anses normalt säker för friska vuxna.
  • Begränsningar: Resistens mot kininer förekommer i vissa områden vilket har bidragit till att andra läkemedel blivit förstahandsval.
  • Behandling under graviditet: Kinin kan användas vid allvarlig malaria i graviditet om andra alternativ saknas, men det ska ske med försiktighet och medicinsk bedömning.

Sammanfattningsvis är kinin en historiskt och kliniskt viktig alkaloid med tydlig effekt mot malariaparasiter. Dess användning idag är mer selektiv än förr på grund av nya läkemedel och säkerhetsaspekter, men den behåller sin plats som ett viktigt läkemedel i vissa situationer.