Linezolid — antibiotikum mot MRSA och allvarliga grampositiva infektioner

Linezolid — effektivt antibiotikum mot MRSA och allvarliga grampositiva infektioner. Behandling, användning, biverkningar och säkerhet vid korttidsterapi.

Linezolid är ett antibiotikum i oxazolidinon‑klassen. Det kan bota allvarliga infektioner orsakade av grampositiva bakterier som andra antibiotika inte botar. Linezolid är aktivt mot de flesta grampositiva bakterier som orsakar sjukdom, till exempel streptokocker och MRSA, och används ofta vid svåra hud‑ och mjukdelsinfektioner samt vid lunginflammation. För vissa svåra infektioner med multiresistenta enterokocker (t.ex. VRE) kan linezolid vara ett av få verksamma alternativ.

Hur det fungerar

Linezolid hämmar bakteriell proteinsyntes genom att binda till 23S‑rRNA i 50S‑ribosomala subenheten och förhindra bildningen av 70S initieringskomplexet. Det gör det i huvudsak bakteriostatiskt mot staphylokocker och enterokocker, men ofta baktericidt mot streptokocker.

Användningsområden

• Kompliserade hud‑ och mjukdelsinfektioner (inklusive infektioner orsakade av MRSA).
• Nosokomial och samhällsförvärvad pneumoni där grampositiva bakterier misstänks eller bekräftats.
• Infektioner med vancomycinresistenta enterokocker (VRE) i situationer där andra alternativ saknas.
• Kan användas både intravenöst och peroralt – peroral bioavailabilitet är mycket hög, vilket gör det lämpligt för byte från IV till tablett.

Vanliga biverkningar och allvarliga risker

Vid kortvarig användning är linezolid oftast väl tolererat. Vanliga biverkningar inkluderar:

• Huvudvärk
• Diarré och illamående
• Smakförändringar, sömnstörningar

Långvarig eller upprepad behandling är förknippad med allvarligare biverkningar:

• Benmärgshämning (t.ex. trombocytopeni, anemi, neutropeni) – risken ökar vid behandling över 2 veckor. Blodstatus bör kontrolleras regelbundet vid längre behandling.
• Perifer neuropati och synpåverkan/optisk neuropati, främst vid behandling >28 dagar; kan vara bestående.
• Laktacidos (sällsynt men allvarligt).

Dosering och behandlingstid

Vuxendos är vanligen 600 mg var 12:e timme, både peroralt och intravenöst. Behandlingstid varierar med diagnos—typiskt 10–14 dagar för pneumoni och hudinfektioner. Vid svåra eller djupa infektioner (t.ex. VRE) kan längre behandling krävas, men bör då ske med noggrann övervakning på grund av ökande risk för biverkningar vid behandling över cirka 2–4 veckor.

Övervakning och försiktighetsåtgärder

• Blodstatus (CBC) regelbundet vid planerad behandling >2 veckor.
• Vid behandling >4 veckor: överväg neurologisk och oftalmologisk kontroll vid symtom (t.ex. synstörningar, domningar).
• Patienter med svår njur‑ eller leversvikt behöver ofta ingen dosändring, men metaboliter kan ackumuleras vid grav njursvikt—klinisk bedömning rekommenderas.

Interaktioner och kontraindikationer

• Linezolid har MAO‑hämmande egenskaper. Samtidig behandling med selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), SNRI, tricykliska antidepressiva eller andra serotonerga läkemedel kan öka risken för serotonin‑syndrom. Samråd krävs; vid behov ska läkemedel tas bort eller dos justeras och patienten monitoreras.
• Kombination med andra läkemedel som påverkar blodet (t.ex. trombocytaggregationshämmande medel, antikoagulantia) kan öka blödnings- eller hematologisk risk—övervaka noga.
• Starkt tyraminrika livsmedel kan i sällsynta fall ge förhöjt blodtryck vid samtidig linezolidbehandling, men risken är lägre än för klassiska irreversible MAO‑hämmare. Rådfråga vid behov.
• Kontraindicerat vid känd överkänslighet mot linezolid eller andra oxazolidinoner.

Resistens

Resistens mot linezolid kan uppstå via mutationer i 23S‑rRNA eller genom spridning av resistensgener som cfr, som medför metylation av ribosomen. Förekomst av resistens är fortfarande relativt låg men ökar i vissa regioner, vilket gör resistensövervakning och korrekt användning viktiga.

Särskilda grupper

Linezolid kan användas hos personer i alla åldrar, inklusive barn, med dosering anpassad efter vikt och ålder. Vid graviditet och amning är data begränsade — användning bör övervägas endast om fördelarna överväger riskerna, och ammande spädbarn bör observeras för tecken på hematologiska störningar.

Historia och kost

Linezolid upptäcktes på 1990‑talet av ett team på Pharmacia & Upjohn Company och godkändes för klinisk användning år 2000. Det finns med på Världshälsoorganisationens lista över essentiella läkemedel. Priset varierar kraftigt mellan länder och produkter; i USA har tablettkostnaden historiskt legat runt 100 US‑dollar per tablett för märkespreparat, men generiska alternativ och lokala prisskillnader förekommer.

Sammanfattning

Linezolid är ett viktigt alternativ vid svåra grampositiva infektioner, särskilt när andra antibiotika inte är verksamma. På grund av risk för hematologiska och neurologiska biverkningar vid längre behandling krävs noggrann indikation, korrekt dosering och uppföljning vid användning över några veckor. Kortvarig behandling är i allmänhet väl tolererad.

Frågor och svar

F: Vad är Linezolid?

F: Vilka typer av bakterier är Linezolid verksamt mot?

F: Vilka typer av infektioner används Linezolid främst för att behandla?

F: Är Linezolid säkert att ta under kortare perioder?

F: Vilka är de vanligaste skadliga effekterna av korttidsanvändning av Linezolid?

F: Hur gick upptäckten av linezolid till?

F: Finns linezolid med på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel?

Sök med bokstav