Naloxon

Hur fungerar naloxon?

När en person tar opioider måste opioiderna fästa vid vissa receptorplatser i hjärnan för att fungera, som ett lås i ett nyckelhål. När opioiderna väl har fäst sig vid dessa opiatreceptorplatser - som ett lås som passar in i ett nyckelhål - börjar opioiderna fungera. De dödar smärta, skapar eufori och får människor att känna sig lugna och avslappnade. Men om en person tar för många opiater kan de också göra det omöjligt att andas.

Naloxon passar bättre in på dessa opiatreceptorplatser än vad opiater gör. Om en person tar naloxon kommer naloxonet att kasta bort opiater från opiatreceptorerna (som en nyckel som tas ut ur en dörr). Naloxon kommer att förbli fäst vid dessa opiatreceptorplatser. Detta upphäver effekterna av de opiater som personen tagit.

Biverkningar

Naloxon upphäver effekterna av opiater. Om en person som är beroende av opiater får naloxon kommer han eller hon att få symtom på opioidavvänjning. Människor får abstinenssymtom när kroppen vänjer sig vid att ha opiater hela tiden.

Eftersom naloxon upphäver opiaternas effekter kan biverkningarna av naloxon vara rastlöshet, agitation, illamående, kräkningar, snabb hjärtfrekvens, smärta och svettning. För att förhindra detta kan små doser med några minuters mellanrum ges tills den önskade effekten uppnås.

Naloxon måste ges med försiktighet till personer med hjärtsjukdomar. Naloxon kan orsaka fler hjärtproblem, som förändringar i hjärtrytmen, hos dessa personer.

Naloxon verkar vara säkert för gravida kvinnor. Naloxon är en ren opioidantagonist.

I sällsynta fall orsakar naloxon kramper och lungödem (vätska i lungorna).

Historia

Naloxon patenterades 1961 av Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein och företaget Daiichi Sankyo. Läkemedlet godkändes för opioidöverdosering av Food and Drug Administration (FDA) 1971. Det finns med på Världshälsoorganisationens modellista över essentiella läkemedel, de viktigaste läkemedlen som behövs i ett grundläggande hälso- och sjukvårdssystem.

Naloxon finns som ett generiskt läkemedel och är inte särskilt dyrt. Grossistpriset ligger på mellan 0,50 och 5,30 USD per dos.

Medicinsk användning

Opiatöverdos

Naloxon kan användas för att reversera opioidöverdosering och för att minska den långsamma andningen eller mentala depression som opioider kan orsaka.

Naloxon ingår som en del av de kit som delas ut till heroin- och andra opioidmissbrukare för att hantera överdoser i nödsituationer. Detta har visat sig minska antalet dödsfall till följd av överdoser.

Ett recept på naloxon rekommenderas om en person är:

• Du får en hög opioiddos (över 100 mg morfin per dag eller lika mycket av en annan opiat);
• får en opioiddos ordinerad tillsammans med en bensodiazepin, eller
• Misstänks eller är känd för att missbruka opioider.

Om naloxon förskrivs till en person bör personen också få lära sig hur man förebygger, identifierar och reagerar på en överdos, inklusive hur man utför räddningsandning, HLR och hur man ringer ett nödnummer som 9-1-1.

Förebyggande av opioidmissbruk

Naloxon kan blandas med ett antal opioider som buprenorfin. (Buprenorfin blandat med naloxon kallas Suboxone.) Buprenorfin används för att minska suget efter opiater. När buprenorfin och naloxon blandas och tas genom munnen är det endast buprenorfin som har effekt. Men om en person missbrukar Suboxone genom att injicera det eller ta stora doser blockerar naloxonet effekten av opioiden. Denna kombination används för att försöka förhindra missbruk.